Фибраты

27.12.2019

Показания к применению

Таблетки препаратов группы фибратов назначаются докторами при нарушениях липидного обмена. Основная цель лечения – снижение синтеза холестерина. Тем самым в крови уменьшится количество ЛПНП и возрастет цифра ЛПВП. Эти два соединения являются антагонистами, и высокоплотный холестерин будет препятствовать разрушительному действию плохого (низкой плотности).

Помимо этого, препараты фибратов приведут к нормальным значениям триглицериды в крови, да и в целом сбалансируют процессы обмена жиров в организме. Каждый отдельный препарат из этой группы имеет свои индивидуальные показания к назначению.

Обзор статинов

Статины также являются представителями группы медикаментов, используемых при лечении повышенного холестерина крови. Но имеют отличный от действия фибратов механизм действия. Входящие в состав препаратов активные компоненты блокируют выработку фермента, обеспечивающего процесс продуцирования холестерина.


Статины представлены препаратами разных поколений

Применение статинов помогает:

  • уменьшить вероятность развития инсультов и инфарктов;
  • снизить число пациентов, страдающих от застойной формы сердечной недостаточности и нуждающихся в стационарном лечении;
  • сократить число оперативных вмешательств по поводу нарушений кровотока;
  • предупредить развитие приступов стенокардии.

Но статины разрешается принимать не при любом повышении уровня холестерола, а только при наличии четких показаний. Не стоит забывать, что препараты могут вызывать развитие серьезных

  • побочных эффектов. Статины могут быть рекомендованы пациентам следующих групп:
  • после перенесенного микроинсульта, инфаркта и инсульта;
  • проходящим подготовку к оперативному вмешательству;
  • с уровнем ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) выше 4,9 ммоль/л;
  • имеющим диагностированный сахарный диабет и уровень ЛПНП в диапазоне 1,8–4,9 ммоль/л;
  • детям старше 10-летнего возраста с риском раннего инфаркта.

Препараты из класса статинов имеют свои противопоказания: заболевания печени, приступы тошноты и рвоты, усиленное газообразование. На фоне лечения не исключено развитие воспалительного процесса в мышечных тканях. Они несовместимы с некоторыми антибиотиками. Во время приема препарата нельзя пить грейпфрутовый сок.

Важно! Яркий представитель этой группы лекарственных средств – Аторвастатин

Популярные представители

Статины нового поколения представляют собой синтетические препараты, действующими веществами в которых выступают аторвастатин, розувастатин либо питавастатин.

Аторвастатин

Наиболее часто назначаемый к приему препарат из группы статинов. По силе воздействия он значительно опережает существовавшие ранее средства. На фоне курсового применения происходит стойкое снижение уровня холестерола до физиологических показателей. Аторвастатин хорошо переносится.

Розувастатин

Мощное лекарственное средство, назначаемое к приему в запущенных случаях, когда используемая ранее терапевтическая схема не дала ожидаемого результата. Медики разошлись во мнении о том, стоит ли использовать данный статин при развитии легкой гиперхолестеринемии и минимальном риске формирования осложнений со стороны сердца и сосудов.

Питавастатин

Препарат испанской компании (торговое название Ливазо) относится к статинам четвертого поколения. Изучено средство недостаточно хорошо, поэтому чаще всего назначается в качестве аналога при непереносимости розувастатина. Список современных статинов третьего – четвертого поколения довольно обширен. Он включает:

  • Аторис;
  • Визатор;
  • Липримар;
  • Новостат;
  • Акорта;
  • Крестор;
  • Мертенил;
  • Розарт;
  • Розукард;
  • Тивастор и другие.

Представители группы

Первым лекарственным средством группы фибратов является Клофибрат. Он активно использовался для лечения атеросклероза, но в процессе применения были обнаружены серьёзные побочные эффекты. Клофибрат заменили другие препараты нового поколения. К ним относятся:

  • Гемфиброзил;
  • Безафибрат;
  • Ципрофибрат;
  • Фенофибрат.

На сегодняшний день чаще всего применяются фибраты III поколения – Фенофибрат и Ципрофибрат, их аналоги.

Гемфиброзил

Способность Гемфиброзила повышать выведение свободных жирных кислот, позволяет снизить синтез триглицеридов и ускоряется удаление холестерина вместе с желчью. Этот препарат показан больным, которым не помогла диетотерапия и лечение другими препаратами.

Противопоказания и побочные эффекты

Гемфиброзил не назначают во время беременности и кормлении грудью. Не рекомендуется больным с циррозом печени, почечной и печеночной недостаточностью, холециститом.

Основными побочными эффектами являются:

  • головные боли, обмороки, депрессивное состояние;
  • боли в животе, отсутствие аппетита, тошнота, сухость во рту;
  • мышечные боли;
  • аллергические реакции.

Если в течение трех месяцев не произошло снижение триглицеридов и холестерина, то препарат отменяют. Применение препарата прекращают в случае появления мышечных болей, отклонений показателей функции печени.

Аналоги

Аналоги препарата с действующим веществом гемфиброзил:

  • Гевилон;
  • Иполипид;
  • Нормолип;
  • Регулип.

Эти лекарственные средства не совместимы с препаратом группы статинов – Ловастатин. Большая вероятность появления тяжёлой формы миопатии и почечной недостаточности.

Безафибрат

В значительной степени замедляет развитие атеросклероза, улучшает кровообращение в коронарных сосудах. Такое свойство препарата позволяет назначать его пациентам с гипертрглицеридемией, во время опасности развития панкреатита.

Имеет положительный эффект применения у пациентов с сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца.

Противопоказания и побочные эффекты

Как и все препараты этой группы Безафибрат не применяется во время беременности и кормлении грудью, при заболеваниях печени, почечной недостаточности. Не рекомендуется проводить лечение во время начала полового созревания.

Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта Безафибрат назначают в минимальных дозах. При проявлении побочных эффектов его отменяют.

Во время приёма лекарственного средства могут возникнуть побочные действия:

  • боли и вздутие живота, тошнота;
  • анемия;
  • миопатия крупных мышц, разрушение мышечной ткани;
  • импотенция, потеря либидо;
  • аллергическая реакция в виде сыпи.

Во время терапии обязательным условием является соблюдение диеты. Необходимо контролировать уровень липопротеинов в крови.

Аналоги

Действующее вещество Безафибрат имеет следующие аналоги:

  • Безамидин;
  • Безифал;
  • Оралипин;
  • Безалин;
  • Дифатерол;
  • Цедур.

Если сочетать препараты с ингибиторами редуктазы, то возможно разрушение мышечных волокон. Во время лечения больных с сахарным диабетом требуется постоянная коррекция дозы препаратов.

Фенофибрат

Фенофибрат – это лекарственный препарат последнего поколения. Он является производным фибриновой кислоты. Фенофибрат, как и все фибраты, применяется для снижения уровня ЛПОПН, ЛПНП и триглицеридов.

Фенофибрат тормозит синтез ЛПОПН. При продолжительном лечении уменьшается содержание холестерина, сокращаются склеротические отложения на сосудах. Фенофибрат значительно снижает уровень мочевой кислоты и агрегацию тромбоцитов. Такое свойство позволяет применять его у больных с гиперурикемией.

Противопоказания и побочные действия

Фенофибрат не назначают пациентам с тяжелыми заболеваниями печени и почек, во время беременности и лактации, детям.

Фенофибрат хорошо переносится пациентами. Его применение не имеет явно выраженных побочных действий на организм. Возможны следующие побочные эффекты:

  • тошнота, головокружение;
  • может повыситься активность ферментов печени.

Приём препарата редко приводит к аллергическим кожным реакциям.

Источники

  • https://sosudy.info/fibraty
  • https://moyakrov.info/preparaty/fibraty
  • https://SostavKrovi.ru/sosudy/profilaktika/chto-takoe-fibraty.html
  • https://holest.ru/lekarstvennye-preparaty/fibraty-spisok/
  • https://vseoholesterine.ru/ateroskleroz/lechenie/fibraty-preparaty-spisok.html

Особые указания

Для недопущения развития вторичной дислипидемии, нужно устранить причины, вызывающие ее:

  • сахарный диабет;
  • сбои в работе щитовидной железы;
  • изменение соотношения белков в крови;
  • заболевания печени.

Результативность терапии определяется по результатам содержания ЛПНП, ЛПОНП, общего холестерола в крови. Если после 3-4 месяцев применения показатели не изменяются или изменяются в незначительной степени, врач проводит корректировку дозы или выписывает иной препарат.

В течение первого года приема контролируется уровень печеночных ферментов, при стабильном повышении отказываются от использования «Фенофибрата».

Комбинированные средства

Комбинированные лекарства – это новый метод в лечении атеросклероза, он означает двойное действие от приема одного лекарства. Препарат снижает количество липидов и содержит понижающий давление, а также гиполипидемический компонент.

Комбинированные таблетки от атеросклероза:

  • Инеджи (симвастатин и эзетимиб);
  • Статези, Ази-Атор (аторваститин и эзетимиб);
  • Кадуэт, Биперин, Амлостат, Дуплекор (аторваститин и амлодипин).

Принимать лекарство от атеросклероза придется долго – всю жизнь. Все перечисленные препараты имеют серьезное действие на организм. Правильное назначение снизит вероятность появления побочных эффектов. По этой причине выписывать лекарство должен только врач.

Как применять: дозировка и курс лечения

Пероральные лекарственные формы Пробифора: внутрь, за 20-30 мин до еды или во время еды (грудным детям можно давать непосредственно перед кормлением, предварительно растворив).

Больным с хирургической патологией: за 3-5 дней до операции и в течение 10-15 дней после нее – по 15-30 доз в сутки.

Хронические заболевания ЖКТ: (увеличенные дозы) по 25-50 доз 1-3 раза в сутки; курс – 10-14 дней.

Суппозиторий Пробифора содержит 1 дозу бифидобактерий бифидум. При кишечных заболеваниях – ректально, по 1-2 суппозитория 3 раза в день в сочетании с приемом пероральных форм за 20-30 мин до еды по 5 доз 1-2 раза в день. Продолжительность лечения после острых кишечных инфекций – 7-10 дней, при затяжных и хронических формах – 15-30 дней и более.

В гинекологической практике – интравагинально, по 1 суппозиторию 2 раза в день в течение 5-10 дней.

При нарушении чистоты влагалищного секрета у беременных до III-IV ст. – по 1 суппозиторию 1-2 раза в день в течение 5-10 дней и более, под контролем восстановления чистоты влагалищного секрета до I-II ст. и исчезновения клинических симптомов.

С целью профилактики гнойно-септических осложнений при плановых гинекологических операциях – интравагинально, по 1 суппозиторию 1-2 раза в день в течение 5-10 дней до предполагаемой операции или родоразрешения.

После антибиотикотерапии – интравагинально, по 1 суппозиторию 1-2 раза в день в течение 10 дней. При необходимости курс можно повторить через 3-4 мес.

Лиофилизат Пробифора для приготовления раствора для приема внутрь и местного применения (в виде орошений, аппликаций, примочек): при урогенитальном дисбактериозе – интравагинально, на 2-3 ч вводят тампон, обильно смоченный в растворе (5-10 доз растворяют в 15-20 мл кипяченой воды комнатной температуры); курс – 8-10 дней.

Показания и противопоказания

Пробифор используется для лечения и профилактики ряда кишечных заболеваний. Он помогает повысить иммунитет и улучшить состояние пищеварительной системы. Входящие в состав препарата бифидобактерии проникают в кишечник, активно размножаются и подавляют рост болезнетворной микрофлоры. Активированный уголь помогает вывести токсины.

Пробифор применяется при следующих заболеваниях и состояниях:

  1. острая и хроническая диарея;
  2. любые хронические воспалительные заболевания кишечника;
  3. нарушение всасывания кишечника;
  4. дисбактериоз на разных стадиях и при любой причине;
  5. отравление организма, ставшее причиной кожных высыпаний и аллергии;
  6. синдром раздраженного кишечника;
  7. бактериальный вагиноз;
  8. пищевое отравление или токсикоинфекция;
  9. при лечении антибиотиками ОРВИ и гриппа, чтобы избежать дисбактериоза;
  10. младенцам Пробифор дают при инфекционных заболеваниях для укрепления иммунитета;
  11. онкологическим больным при проведении химиотерапии Пробифор назначают для поддержания иммунитета.

В некоторых случаях препарат назначают во время подготовки к некоторым операциям на кишечнике, в гинекологической сфере, перед кесаревым сечением и в послеродовой период для восстановления работы кишечника.

Благодаря натуральному составу противопоказания у Пробифора практически отсутствуют. К ним относится только индивидуальная непереносимость

Также его стоит осторожно принимать лицам с лактозной недостаточностью и нарушениями всасывания глюкозы и галактозы. Следует помнить о том, что действие лекарства усиливает эффект витаминов группы В

Интервал между приемом Пробифора и других лекарств должен составлять 2−3 часа, иначе активированный уголь может «вывести» активные вещества лекарства из организма.

Побочных эффектов при приеме не наблюдается, при превышении дозы возможны нарушения стула. Однако прием препарата необходимо прекратить, если на 5 день никакого результата не было. Также препарат в таблетках не стоит давать маленьким детям. Беременные женщины могут принимать его без ограничения.

Список популярных препаратов

На сегодня, лекарственные препараты представлены фибратами третьего поколения, обладающих минимальными побочными эффектами. Среди них выделим следующие лекарства:

  1. Фенофибрат. Средство отличается снижением уровня не только ЛПНП, но и мочевой кислоты на 10–28%. Не рекомендуется при болезнях желчного пузыря или аллергической реакции на арахис.
  2. Липантил 200М. Препарат применяется раз на сутки и особенно эффективен при необходимости понизить уровень триглицеридов. Эффект составляет 40–50%. Одновременно способствует повышению в плазме крови «хорошего» холестерина ЛПВП. Длительное использование таблеток способно привести к регрессу холестериновой бляшки, вплоть до ее ликвидации. Дополнительный эффект — падение содержания мочевой кислоты на 25%.
  3. Грофибрат. Понижает уровень ЛПНП, триглицеридов в печени, нормализует липидный баланс, способствует выведению мочевой кислоты, а также снижает агрегацию тромбоцитов. Средство противопоказано при пероральной контрацепции.

Стоимость препаратов на базе фибратов составляет 500–1500 рублей. Этот вид медикаментов также имеет ряд побочных эффектов и противопоказания к употреблению. В частности, после приема фибратов может присутствовать тошнота, рвота, наблюдпться диарея. Как и в случае со статинами применять фибраты не рекомендуется при:

  • беременности;
  • лактации;
  • почечной или печеночной недостаточности;
  • детям.

Напротив, фибраты допускается применять больным сазарным диабетом, и особенно подагрой. Это обусловлено тем, что фибраты способствуют выводу мочевой кислоты из организма.

Обзор фибратов

Как действуют фибраты, являющиеся производными фиброевой кислоты, медикам доподлинно неизвестно. Препараты этой группы способствуют повышению выработки и активизации ферментных соединений. В итоге происходит разрушение мелких составляющих липопротеидов низкой плотности. Дополнительный эффект – разжижение крови.

Производители предлагают несколько разновидностей фибратов:

  • Клофибраты. Достаточно эффективны при диагностировании повышенного холестерина крови. Но на фоне их применения у больного могут развиваться многочисленные побочные эффекты (слабость, плохая работоспособность, сонливость). К тому же эта группа фибратов становится причиной развития мочекаменной болезни и миозита (воспалительного процесса в мышцах). Противопоказание – нарушения в работе ЖКТ (желудочно-кишечного тракта).
  • Безафибрат. Способствует снижению уровня холестерина и триглицеридов. Имеет меньшее количество побочных эффектов.
  • Фенофибрат. Регулирует уровень липидов и дополнительно нормализует уровень мочевой кислоты.

Общим оказанием к применению фибратов становится повышение холестерина крови, триглицеридов. Но при этом каждая из разновидностей фибратов имеет собственные рекомендации к назначению. В частности, безафибрат используется при выявлении атеросклероза. Средство облегчает симптоматику патологии и замедляет скорость образования атеросклеротических бляшек. Фенофибрат схож по воздействию на организм, но его прием практикуется при наличии сахарного диабета.

Лекарства имеют множество положительных свойств, что и объясняет популярность фибратов. В качестве таковых выступают:

  • эффективность в отношении высокого или низкого содержания обоих типов липопротеидов;
  • высокий уровень холестерола крови;
  • растворение холестериновых бляшек;
  • стимулирование метаболических и обменных процессов;
  • устранение симптоматики воспалительных процессов;
  • сужение сосудистых просветов, повышение показателей эластичности их стенок;
  • борьба со свободными радикалами;
  • снижение скорости свертываемости крови, что приносит пользу при наличии патологий сердечно-сосудистой системы.

На фоне лечения фибратами развивается множество побочных эффектов: повышенная сонливость, заторможенность, приступы тошноты, рвота, сложности со стулом, развитие депрессивных состояний и общая эмоциональная нестабильность.


Типичным представителем группы фибратов является Фенофибрат

Клофибрат

Медикамент относится к первому поколению фибратов. Активно назначался в конце прошлого века. Использовался для снижения уровня холестерола. Предлагается в капсулированной форме в дозировке 0,25 или 0,5 г. Сегодня используется крайне редко, поскольку имеет широкий список противопоказаний и побочных эффектов. Может вызывать развитие холангиокарциному и иные раковые новообразования органов ЖКТ.

Гемфиброзил

Гемфиброзил относится к фибратам второго поколения. Формы выпуска – капсулы (0,3 г) и таблетки (0,45 г). В начале лечения суточная доза равна двум таблеткам. Принимать препарат необходимо за полчаса до еды.

Вероятные побочные эффекты: приступы тошноты, головокружения; повышенная утомляемость; сонливость; аллергический ответ; временное ухудшение зрения. Средство не используется в период вынашивания ребенка и следующего кормления грудью, в случае тяжелого поражения печени или почек, а также в детском и подростковом возрасте.

Фенофибрат

Наиболее часто назначаемое средство, относящееся к третьему поколению фибратов. Препарат способствует снижению уровня холестерола крови и повышению ЛПВП. Дополнительный эффект – разжижение крови, что снижает риск образования тромбов. Предлагается в таблетированном формате.

Список противопоказаний небольшой. От назначения Фенофибрата нужно отказаться в следующих случаях:

  • при лечении детей и подростков, не достигших 18-летнего возраста;
  • индивидуальной непереносимости компонентного состава;
  • поражениях печени или почек;
  • острой хронической форме панкреатита;
  • беременности, кормлении грудью.

Синонимы препарата – Ципрофибрат, Дипантил, Трайкор. Схема приема и дозировка подбираются индивидуально

Медик принимает во внимание не только текущий уровень холестерина, но и возраст больного, сопутствующие патологии

Представители группы

Фибраты препараты список которых обширен относят к лекарственным средствам и реализуют через сеть аптек. Известным компонентом подобной группы выступает Клофибрат

Состав часто применяют в качестве компонента для лечения атеросклероза, но пациенты должны помнить об осторожности, при его использовании часто проявляются побочные эффекты

  • безафибрат;
  • фенофибрат;
  • гемфиброзил.

В настоящее время именно препараты третьего поколения, являющиеся представителями этой категории, применяются часто. Связано это с тем, что они отличаются относительной безопасностью и не оказывают отрицательного воздействия на организм человека.

Гемфиброзил

Лекарственный состав относят к списку малотоксичных препаратов. В результате клинических испытаний была подтверждена его эффективность его применения в целях снижения показателей липопротеидов очень низкой плотности в крови пациентов различных возрастных групп.

Лекарственное вещество строго запрещено применять в период лактации и в момент вынашивания плода. Препарат не рекомендуют применять:

  • пациентам с почечной и печеночной недостаточностью;
  • при холецистите и заболеваниях желудочно-кишечного тракта;
  • цирроз печени.
  • головные боли;
  • депрессивные состояния;
  • головокружения, оканчивающиеся обмороком;
  • боли в области живота;
  • отсутствие аппетита;
  • постоянное чувство жажды;
  • боли в мышцах;
  • проявления аллергии.

Отмена использования средства показана в следующих ситуациях:

  • если снижение концентрации вредного холестерина не происходит спустя 2-3 месяца;
  • если проявляются побочные эффекты;
  • при наличии сбоев работы печени и других внутренних органов;
  • появление мышечных болей;
  • при наличии непереносимости препарата.

Фибраты представляют собой серьезные лекарственные вещества, которые можно использовать исключительно по назначению специалиста. проявление каких-либо отклонений функционирования организма на фоне приема составов всегда требует диагностики.

Безафибрат

Действует средство по аналогии с предыдущим лекарственным препаратом – останавливает процесс синтезирования триглицеридов в печени и уменьшает концентрацию липопротеидов очень низкой плотности.

Безафибрат действует на организм человека следующим образом:

  • тормозит процесс образования атеросклеротических формирований;
  • налаживает процесс кровообращения;
  • послабляет давление в коронарных сосудах.

Состав могут порекомендовать пациентам при наличии следующих патологий:

  • ишемическая болезнь сердца;
  • сахарный диабет;
  • нарушения функционирования щитовидной железы;
  • гипертоническая болезнь.

Как и прочие антиатеросклеротические средства лекарственный компонент противопоказан женщинам в период беременности и кормящим мамам. Запрещено использовать в педиатрии, для снижения холестерина в крови подростков в период полового созревания. В данный период следует отдать предпочтение щадящим методикам лечения. Следует предпринять попытки относительно коррекции показателей при помощи рационализации питания, введения биологически активных добавок и нормализации ритма жизни.

Средство относят к списку не рекомендуемых к использованию в отношении пациентов, имеющих патологии желудочно-кишечного тракта

Лекарство может использоваться, но с предельной осторожностью, если побочные эффекты проявляются, прием прекращают

  • чувство тяжести и ощущение распирания в области живота;
  • проявления железодефицитной анемии;
  • частичная атрофия мышц;
  • разрушение мышечных тканей;
  • снижение потенции у мужчин;
  • отсутствие полового влечения у обеих полов;
  • проявление аллергических реакций в виде высыпаний на различных участках кожи.

В течение всего периода терапии необходимо контролировать функции печени.  При проявлении побочных эффектов применение состава отменяют. В случаях, когда обойтись без использования медикаментозных компонентов невозможно применяют средства других групп.

Не следует думать, что фибраты препараты список которых достаточно обширен, выступают единственным медикаментозным компонентом в лечении атеросклероза. Безусловно, подобные составы отличаются высокими критериями эффективности, но в случае проявления побочных реакций у пациента замену им найти можно

Пациентам следует обратить внимание на то, что атеросклероз представляет собой осложненное заболевание, избавиться от которого без комплексного подхода невозможно. Человек должен направить все силы на коррекцию показателей, ведь именно от его отношения к собственному здоровью во многом зависит прогресс выздоровления

Фибраты препараты аналоги список, средние цены

Согласно данных многочисленных исследований, кроме снижения уровня триглицеридов, фибраты также могут незначительно повысить и ЛПВП холестерин (на 15-25%). Еще раз напоминаем, что они не (!) эффективны строго для снижения уровня плохого ЛПНП / LDL холестерина.

Какими они бывают? Современная медицина активно использует 3 типа фибратов:

«Гемфиброзил» / «Gemfibrozil» (структурный аналог – «Лопид» / «Lopid»). Снижает уровень триглицеридов и немного повышает содержание ЛПВП (в среднем на 11 %). Считается наиболее популярным фибратом во многих странах мира. Обычно его принимают 2 раза в день (за 30 минут до еды). Средняя стоимость: 600 мг / 30 таблеток – 1500 рублей.

«Фенофибрат» / «Fenofibrate» (другие названия / бренды – «Лифибра», «Трайкор», «Антара», «Липофен», «Triglide»). По результатам клинических испытаний, данный препарат эффективно замедляет развитие заболевания коронарной артерии у людей с диабетом 2-го типа.

Считается наиболее проверенным лекарством, которое можно использовать в комбинации со статинами, ввиду минимального риска негативных взаимодействий с ними. Принимается 1 раз в день (во время приема пищи). Стоимость: 145 мг / 30 таблеток – от 425 рублей.

«Клофибрат» / «Clofibrate» (зарубежные торговые марки «Abitrate», «Atromid-S»). Иногда используется при лечении такого редкого заболевания, как несахарный диабет («водный диабет»*), при котором почки продуцируют аномально большое количество разведенной мочи.

* Нарушение функции гипоталамуса (или же гипофиза), которое характеризуется полиурией (выделением от 6-ти до 15-ти литров мочи в сутки), а также полидипсией (усиленной жаждой).

Внимание! По мнению авторитетных ученых, «Клофибрат» отличается повышенным риском развития некоторых видов онкологических заболеваний (рака), панкреатита и желчных камней. По этой причине, к примеру, в странах Европы он редко (если вообще когда-либо) выписывается врачами

Фармакология

Фармакологическое действие – антиагрегационное, гиполипидемическое, урикозурическое.

Активируя рецепторы PPARα (альфа-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофиброевая кислота (активный метаболит фенофибрата) усиливает липолиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза аполипопротеина CIII. Активация PPARα также приводит к усилению синтеза аполипопротеинов AI и AII.

Описанные выше эффекты на липопротеины приводят к уменьшению содержания фракции ЛПНП и ЛПОНП, к числу которых относится аполипопротеин В, и увеличению содержания фракции ЛПВП, к числу которых относятся аполипопротеины АI и AII.

За счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержание плотных и небольшого размера частиц ЛПНП, повышение которых наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов (частое нарушение у пациентов с риском ИБС).

В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает уровень общего холестерина на 20–25% и триглицеридов на 40–55% при повышении уровня ЛПВП-холестерина на 10–30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень ЛПНП-холестерина снижался на 20–35%, использование фенофибрата приводило к снижению соотношений: «общий холестерин/ЛПВП-холестерин», «ЛПНП-холестерин/ЛПВП-холестерин» и «Апо В/Апо АI», являющихся маркерами атерогенного риска.

Учитывая влияние на уровень ЛПНП-холестерин и триглицериды, применение фенофибрата эффективно у пациентов с гиперхолестеринемией, как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, в т.ч. при сахарном диабете типа 2. Кроме того, снижает повышенный уровень фибриногена и мочевой кислоты в плазме; при длительной терапии уменьшает экстраваскулярные отложения холестерина.

После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами. В плазме обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата — фенофиброевая кислота, Tmax которой в плазме достигается в течение 2–3 ч. Связывание фенофиброевой кислоты с белками плазмы — около 99%, Css достигается в течение 1 нед. Фенофибрат и фенофиброевая кислота не подвергаются окислительному метаболизму с участием цитохрома P450. T1/2 фенофиброевой кислоты — примерно 20 ч. Выводится преимущественно почками (фенофиброевая кислота и ее глюкуронид). Не кумулирует.

Клиренс фенофиброевой кислоты после однократного приема фенофибрата внутрь не изменяется в зависимости от возраста и составляет у пожилых пациентов (77–87 лет) 1,2 л/ч, у пациентов молодого возраста — 1,1 л/ч.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина

В клинических исследованиях было проведено сравнение двух разных форм фенофибрата — «микронизированной» и «немикронизированной». Сравнение образцов крови здоровых добровольцев после приема внутрь этих форм показало, что 67 мг «микронизированной» формы, биоэквивалентно 100 мг «немикронизированной» формы.

Логотип сайта MEDIC-HELP.RU

Увы, комментариев пока нет. Станьте первым!

Добавить комментарий

Данные не разглашаются

Adblock
detector