Статины последнего поколения от холестерина

27.12.2019

Статины последнего поколения: названия старых и новых препаратов

Статины для снижения холестерина: названия препаратов

Ниже в таблице приведен список препаратов, а также торговые наименования статинов.

Ловастатин — первое синтезированное лекарственное средство среди статинов, в настоящее время почти не применяется, так как на рынке появился более современный препарат (нового поколения): розувастатин. Некоторые ученые относят к новейшему препарату также аторвастатин.

Преимущества статинов нового поколения

Наиболее выраженными свойствами по выведению липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) обладают современные препараты статиновой группы.

Перечень:

  • Аторвастатин (липримар, тулип и др.);
  • Розувастатин (Крестор и др).

Их особенностью является то, что они с успехом могут действовать там, где к другим гиполидимическим (понижающим уровень липидов в крови) средствам у организма выработалось привыкание. Помимо устранения угрозы со стороны ЛПНП, современные статины способствуют повышению липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в крови.

Важно! Самостоятельный прием статинов без назначения врача опасен для организма. Для определения индивидуальной дозы препарата должен быть выявлен уровень холестерина в крови

Если он не превышает 6,5 ммоль/л больной в течение 6 месяцев должен попытаться уменьшить его с помощью лечебной физкультуры, диеты и здорового образа жизни в целом. При неэффективности последних врачом назначаются статины.

Применение статинов приносит эффект лишь при правильном приеме, по специальной схеме, прописанной врачом. Как правило, дозировки лекарства при каждом употреблении увеличиваются в два раза. Такая схема приема называется правилом 6%. Она приносит снижение ЛПНП на 6%. Вместе с этим, эти препараты приводят к небольшому увеличению ЛПВП (8-10%).

Исследуя воздействие статинов, многие исследователи заметили, что их прием является приводит к хорошим результатам — происходит уменьшение содержания в крови триглицеридов на 10-15%, по сравнению с первоначальным уровнем, то есть до приема препаратов.

Что такое триглицериды? Это жиры, являющиеся быстрым источником энергии для организма. Их повышенное содержание увеличивает риск развития заболеваний сердца и мозга.

[sc name=”info” text=”При уровне триглицеридов в крови в 1.13 ммоль/л возникает большая вероятность развития инфаркта миокарда и атеросклероза.” ]

Перед своими предшественниками статины последнего поколения (аторвастатин, розувастатин) отличаются тем, что они более эффективно снижают уровень холестерина при уменьшении побочных эффектов. Также новейшие препараты уменьшают риск отрыва атеросклеротической бляшки от сосудистой стенки и последующего мозгового инсульта или инфаркта.

Статины для снижения холестерина обладают также следующими достоинствами: :

  • Уменьшают воспалительные процессы в организме;
  • Разжижают кровь и препятствуют тромбообразованию;
  • Усиливают выработку азота, последний расширяет сосуды;
  • Приводят к стабилизации атеросклеротических бляшкек.

https://www.youtube.com/watch?v=7g_Tu6RABOM

Рекомендации по выбору

Самостоятельный выбор статиновых препаратов из перечня существующих вариантов невозможен.

Данная задача входит в зону ответственности лечащего врача. Он на основе клинической картины может определить узкий перечень наиболее подходящих препаратов и дать свои рекомендации по выбору из них.

После этого решение может принимать пациент.

Дешевые варианты

Выпускаемые разработчиками медикаменты называются оригинальными. Альтернативу им составляют дженерики. Их производством занимаются другие фирмы в условиях потери компанией-разработчиком авторских прав. Цена последних значительно ниже.

При наличии финансовой возможности предпочтение лучше отдавать оригиналам. Однако следует учитывать необходимость длительного приема. Материальный аспект не должен приводить к вынужденным перерывам. В случае неуверенности в завтрашнем дне оптимальны дешевые лекарства.

Лучшие варианты

Обширная многолетняя исследовательская база позволяет сделать выводы о лидерах среди статиновых средств. Самые эффективные и безопасные из них:

  1. «Аторвастатин». Характеризуется максимальной результативностью и является наиболее часто назначаемым. В зависимости от сложности состояния пациента прописываемая дозировка может отличаться в два раза. Минимальная суточная норма – 40 мг. Однако знакомство начинается с 20 мг. Это позволяет проанализировать ответную реакцию организма с минимизацией симптоматики возможных побочных эффектов. Статистика применения таких таблеток «говорит» о снижении риска инсультов на 50%.
  2. «Розувастатин». Характеризуется снижением негативного влияния на печень и мышечные клетки. Достижимая результативность при приеме 40 мг ежедневно составляет минус 40% и плюс 10% относительно ЛПНП и ЛПВП соответственно. 20 мг «Розувастатина» и 80 мг «Аторвастатин» равноценны по оказываемому лечебному действию. Эффект проявляется после 7-мидневного курса. На четвертой неделе достигается максимальная результативность с последующим сохранением в случае регулярности употребления.
  3. «Симвастатин». Статистические данные указывают на 10-типроцентное снижение вероятности развития различных сердечно-сосудистых патологий в случае 5-тилетнего регулярного приема.

Варианты последнего поколения

Неоспоримые их достоинства определяются следующими доказанными фактами:

  • достижение желаемого результата происходит при меньшей дозировке,
  • терапевтический эффект проявляется быстрее,
  • представители статинов последнего поколения характеризуются наименьшими побочными воздействиями.

Аторвастатин или Розувастатин: что лучше

Каждый следующий синтез активного лекарственного вещества обуславливает появление у него других фармакологических характеристик, соответственно более поздний Розувастатин отличается от Аторвастатина новыми качествами, которые делают препараты на его основе эффективнее и безопаснее.

Сравнение препаратов Аторвастатин и Розувастатин (таблица):

АторвастатинРозувастатин
Принадлежность к определённой группе статинов
III поколениеIV поколение
Период полураспада действующего вещества (часов)
7–919–20
Активность установленных метаболитов
данет
Первичная, средняя и максимально допустимая дозировка (мг)
10/20/805/10/40
Время появления первого эффекта от приёма (дней)
7–145–9
Время достижения терапевтического результата 90–100 % (недель)
4–63–5
Влияние на уровень простых липидов
да (гидрофобный)нет (гидрофильный)
Степень включения печени в процесс преобразования
более 90 %менее 10 %

Применение Аторвастатина и Розувастатина при средних дозах, практически в равной степени хорошо снижает уровень «вредного» холестерина – на 48–54 % и 52–63 %, поэтому конечный выбор препарата в каждом конкретном случае осуществляется с учётом индивидуальных особенностей организма пациента:

  • пол, возраст, наследственность и гиперчувствительность к составу;
  • заболевания пищеварительной и мочевыделительной системы;
  • параллельно принимаемые медикаменты, питание и образ жизни;
  • результаты лабораторных и инструментальных исследований.

Розувастатин лучше подходит для лечения гиперхолестеринемии у людей с проблемами печени и поджелудочной железы. В отличие от прошлых статинов он не требует преобразования, а сразу поступает в кровь. Выводится он преимущественно также через кишечник, что уменьшает функциональную нагрузку на эти органы.

Если у человека с повышенным холестерином есть диагностированное ожирение, то в таком случае стоит отдать предпочтение Аторвастатину. Благодаря жирорастворимости он активно участвует в расщеплении простых липидов и препятствует преобразованию холестерина из имеющихся жировых отложений.

Сравнительная таблица побочных эффектов

Если опираться на медицинскую практику и отзывы пациентов, принимающих статины длительное время, то при употреблении высоких доз активного вещества как III, так и IV поколения, в редких случаях (до 3 %) могут наблюдаться побочные эффекты разной степени тяжести со стороны некоторых систем организма.

Сравнение «побочек» Аторвастатина и Розувастатина (таблица):

Область поражения организмаВероятные побочные эффекты от приёма препарата
АторвастатинРозувастатин
Желудочно-кишечный тракт
  • изжога, тошнота, рвотные позывы, чувство тяжести;
  • нарушение стула (запор или диарея), вздутие живота;
  • сухость во рту, нарушение вкуса, плохой аппетит;
  • боли и дискомфорт в районе живота/таза (гастралгия).
Опорно-двигательный аппарат
  • поражение мышечных тканей;
  • полное разрушение волокон.
  • снижение силы мышц;
  • частичная дистрофия.
Органы зрительного восприятия
  • помутнение хрусталика и «темнота» перед глазами;
  • образование катаракты, атрофия зрительных нервов.
Центральная нервная система
  • частые головокружения, беспричинная головная боль;
  • слабость, утомляемость и раздражительность (астения);
  • сонливость или бессонница, судороги в конечностях;
  • жжение, покалывание на коже и слизистых (парестезия).
Органы кроветворения и кровоснабжения
  • дискомфорт и боль в грудной клетке (торакалгия);
  • сбой (аритмия) и учащение ритма сердца (стенокардия);
  • уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения);
  • снижение либидо (потенции), эректильная дисфункция.
Печень и поджелудочная железа
Почки и мочевыводящие пути

Препараты, имеющие наименьшие побочные эффекты

Новое поколение лекарств, снижающих показатель холестерина, отличается не только своей эффективностью и коротким периодом ожидания первых положительных результатов, но и минимальным негативным воздействием. Лекарства из этой группы подходят даже пациентам с повышенным показателем сахара, так как не усиливают метаболизм глюкозы в организме.

Название препаратов, отличающиеся минимальной вероятностью появления побочных последствий, входящие в группу статинов последнего поколения:

  1. Мертенил. Оказывает избирательное действие, что позволяет распознать липиды с низкой плотностью, не угнетая синтез полезного вещества. Первый результат достигается через 2 ч и сохраняется на протяжении 6 ч.
  2. Крестор. Понижает количество вредного вещества в крови, частично блокируя его выработку в печени. Помимо этого устраняет в сосудах вялотекущие воспалительные процессы. Минимальный срок ожидания результата составляет — 7-10 дней.
  3. Розукард. Препарат действует непосредственно в печени, угнетая процесс образования липидов с низкой плотностью и тем самым нормализуя баланс в организме между частицами плохого и хорошего вещества. Рекомендован в качестве профилактического лекарства для людей с повышенной вероятностью развития инфаркта. Минимальный срок ожидания составляет 7 дней.
  4. Ливазо. Эффективно подавляет синтез вредного вещества, не оказывая явно выраженного негативного влияния на организм. Действие препарата происходит в печени. Через 12 ч после приема содержание активного вещества снижается на 90 %. Стабильный результат терапии достигается через 1,5 месяца.
  5. Валарокс. Способствует повышению содержания липидов с высокой плотностью с одновременным понижением вредного вещества, в итоге достигается баланс в организме. Прием средства позволяет достичь стабильного результата на протяжении длительного времени.
  6. Роксера. Является препаратом накопительного действия, поэтому положительная динамика от приема заметна после 10 дней приема. Эффективно применение средства в комплексе со специальной диетой, что оказывает снижающее действие на концентрацию вредного вещества.
  7. Розав. Действует непосредственно в печени, что позволяет свести к минимуму негативное воздействие. При этом препарат блокирует синтез фермента, отвечающего за образование холестерина. Терапевтический результат заметен через 7 дней после начала лечения.
  8. Акорта. Действие лекарства основано на усилении катаболизма холестерина, что сводит к минимуму его негативное воздействие на организм. Помимо этого лекарство помогает восстановить поврежденные сосуды и укрепляет их структуру. Эффективность достигается только при непрерывном приеме в течение 1,5 месяца.

Побочные эффекты

Статины для снижения холестерина

Несмотря на то, что статины последнего поколения, а именно: аторвацин и розувацин, были изобретены совсем недавно и при их создании были учтены побочные эффекты предшественников, риск навредить здоровью все равно существует. Связано это с тем, что отследить полный спектр побочек от приема статинов не представляется возможным, так как полномасштабных исследований не проводилось.

Все зависит здесь от конкретной дозы препарата. Но даже при уменьшении дозировок у пациентов наблюдается:

  • снижение концентрации внимания,
  • возникновение приступов удушья,
  • проблемы с запоминанием информации,
  • появление бессоницы;
  • ухудшение слуха;
  • учащенное мочеиспускание;
  • Потеря чувствительности вкуса;
  • Снижение потенции и другие патологии.

Вместе с подавлением выработки холестерина статины приводят к угнетению выработки коэнзима Q10. Последний представляет собой вещество, которое способствует выработке энергии в клетках.

Недостаток этого фермента является причиной к повышенной утомляемости, слабости мышц и даже разрушению клеток мышечных волокон. Особенно большое количество коэнзима содержится в сердечной мышце. Его разрушение может привести к еще большей сердечной недостаточности.

Побочные эффекты статинов можно устранить дополнительно принимая коэнзимы по 200 мг в сутки. Людям с ожирением (массой тела выше 100 кг) врачи рекомендуют увеличить дозировку коэнзимов на 100 мг.

Сам по себе плохой холестерин не опасен до тех пор, пока его не окисляют свободные радикалы в организме.

Прием статинов приводит к угнетению важных функций, в результате мужчина может приобрести проблемы в половой сфере, не говоря уже о том, что статины приводят к амнезии, состоянию, сходному с синдромом Альцгеймера.

Первое поколение

Статины, входящие в группу первого поколения, подразделяются на 3 основные группы.

  1. Ловастатин. Активное вещество получают методом синтеза из натурального грибка. Препарат помогает нарушить формирование холестерина в печени на начальном этапе. Рекомендован к применению, если предыдущие этапы терапии (диета, физические упражнения) не принесли никакого результата. Выраженный эффект наблюдается в прошествии 2 недель после начала приема, а максимальный — через 4-6 недель. Эффективность снижения холестерина достигает 25 %.
  2. Симвастатин. Полусинтетическое средство, дающий результат до 35 % снижения содержания опасного компонента. Лекарство при попадании в организм перерождается в активный белок и блокирует фермент, способствующий выработке холестерина. Это положительно влияет на динамику снижения вредного вещества в составе крови. Первые положительные результаты терапии достигаются в прошествии 2 недель после начала приема, а максимальная эффективность лечения проявляется через 2 месяца.
  3. Правастатин. Препарат имеет полусинтетическое происхождение. При приеме средства увеличивается его концентрация в подвздошной кишке и печени, то есть органах способствующих максимальной выработке холестерола. В результате препарат блокирует появление опасного компонента уже на этапе мевалоновой кислоты, что усиливает процесс выведения жиров из сосудов и предотвращает их повторное образование. Терапевтический эффект препарата составляет 29%.

Статины наиболее распространенные таблетки от холестерина

Статины – это современные и очень эффективные таблетки для снижения холестерина в крови. Они объединили в себе высокую эффективность, удобство применения и хорошую переносимость. Существует несколько поколений этих препаратов, в каждом из которых есть свои особенности. Врач индивидуально подбирает пациенту наиболее подходящее средство.

Действие и эффективность

Около 70-80% холестерина вырабатывается печенью и только около 25% поступает с пищей.

Любое действующее вещество препаратов группы статинов представляет собой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Это фермент печени, участвующий в процессе образования холестерина. Около 80% холестерина продуцируется внутри организма печеночными клетками. Статины блокируют фермент, обслуживающий этот процесс, и тормозят синтез холестерина в целом, а значит понижают его концентрацию в кровотоке.

Механизм действия отработан и эффективен. Препараты быстро снижают холестерин. В течение 1-2 месяцев его уровень в крови значительно падает. При этом «хороший» холестерин растет.

Названия лучших препаратов и их стоимость

Рассмотрим лучшие препараты из группы статинов с разными действующими веществами.

«Аторвастатин» («Аторис», «Торвакард»). Это самый популярный препарат среди статинов. Он хорошо переносится и обладает высокой эффективностью. Существуют следующие варианты доз: 5, 10, 20, 40 мг. Таблетки выпускаются в пленочной оболочке. Она нужна для того, чтобы вещество высвобождалось в тонком кишечнике и быстро всасывалось в кровь. Желудочный сок может разрушить действующее вещество. Употреблять лекарство нужно каждый день в вечернее время суток через час после еды. Запивать небольшим количеством воды. Приблизительная стоимость таблеток в аптеках России – от 300 до 1000 рублей (в зависимости от фирмы производителя и дозировки). Отечественные аналоги дешевле.

«Розувастатин» («Розарт», «Роксера»). Препарат четвертого (последнего) поколения статинов. Отличается от «Аторвастатина» высоким профилем безопасности без снижения эффективности. Выпускается в аналогичных дозировках. Принимается также вечером после еды каждый день. Курс лекарства длительный – от нескольких лет до пожизненного назначения. Цена в аптеках колеблется от 300 рублей до 5000. Ее определяет дозировка, степень очистки действующего вещества и страна-производитель таблеток.

«Питавастатин» («Ливазо»). Еще одно вещество из последнего поколения статинов. Обладает повышенной эффективностью

Принимать лекарство следует с особой осторожностью, так как при несоответствии дозы велик риск развития гиполипидемии (патологического снижения холестерина в крови). Варианты доз: 5, 10, 20, 40 мг

Прием препарата аналогичен статинам других групп, также назначается пожизненно. При снижении уровня холестерина доза может уменьшаться, но отмены лекарства не произойдет. Цена от 500 рублей, зависит от дозировки и производителя.

Питавастатин

Как уже говорилось выше, любой статин имеет аналоги. Заменить Питавастин можно следующими лекарствами: Ливало, Ливазо. Вы можете приобрести его как в форме порошка, так и в форме таблеток. Действующее вещество – питавастатин кальция. Этот статин последнего поколения до минимума снижает все возможные побочные эффекты.

Лекарство принимают внутрь, желательно не разжевывая, а целиком, при этом запив водой. Врачи советуют принимать этот препарат каждый день в одно и тоже время, предпочтительнее в вечернее. Для того чтобы от приема лекарства был ожидаемый эффект, нужно придерживаться гипохолестериновой диеты не только во время лечения, но и за месяц до его начала.

Врачи рекомендуют начинать принимать статин с одного миллиграмма в сутки. Не ранее чем через месяц дозировку можно увеличить до двух миллиграмм в сутки, но только при необходимости. Но прежде потребуется консультация врача.

Как дейстует

Питавастатин является мощным, перорально доступным ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента (HMG-CoA) -редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А (HMG-CoA) -редуктазы, являющейся основным ферментом, снижающим скорость реакции, в синтезе холестерина. Статины Рitavastatin снижают общий уровень холестерина в сыворотке и концентрации липопротеинов низкой плотности (LDL), тем самым, снижая риск атеросклероза и его осложнений – инфаркта миокарда и инсульта. Питавастатин был одобрен для использования в Соединенных Штатах в 2009 году, но опыт его применения ограничен. Препарат последнего поколения показан для лечения гиперхолестеринемии у лиц с высоким риском заболевания коронарных, цереброваскулярных и периферических артерий. Питавастатин выпускается в таблетках по 1, 2 и 4 мг под торговым названием Livalo. Это лекарство последнего поколения является одним из более сильных препаратов, при этом его побочные действия, такие как мышечные судороги, боли в суставах, головную боль и слабость, сведены к минимуму.

Гепатотоксичность

Поскольку Рitavastatin является относительно новым агентом, имеется меньше информации о его потенциальной гепатотоксичности. В крупных клинических испытаниях терапия Рitavastatinоm ассоциировалась с умеренными, бессимптомными и обычно переходными повышениями аминотрансфераз сыворотки приблизительно у 1% пациентов, но уровни выше 3-кратного верхнего предела нормы (ULN) были нечастыми и не сообщалось о случаях клинически очевидного гепатита от предварительных клинических испытаний.

Однако, изначально были разговоры о желтухе, гепатите и печеночной недостаточности, включая смертельные случаи, после приема якобы этого статина. Но не было весомых доказательств о повреждениях печени из-за pitavastatinа, так что клиническая картина печеночной травмы, связанной с ее использованием статина, не была определена. С другой стороны, все остальные статины были вовлечены в случаи клинически очевидного острого повреждения печени, которое обычно возникает после 1–6 месяцев терапии с холестатическим или гепатоцеллюлярным рисунком повышений уровня сывороточного фермента.

Сыпь, лихорадка и эозинофилия встречаются редко, но некоторые случаи были отмечены аутоиммунными особенностями, включая аутоантитела, хронический гепатит при биопсии печени и ответ на терапию кортикостероидами. В итоге: недоказанная, но сильно подозреваемая причина выраженного повреждения печени – длительный прием препарата.

Причина повреждения печени от pitavastatinа неизвестна. Это лекарство последнего поколения минимально (~ 10%) метаболизируется в печени (через CYP 2C9). Мягкие, самоограниченные повышения АЛТ могут быть вызваны токсическим промежуточным продуктом метаболизма лекарственных средств и реверсированием этих возвышений вследствие адаптации. Идиосинкразическое, очевидное поражение печени, связанное со многими статинами, часто сопровождается аутоиммунными особенностями и может поэтому быть вызвано иммунными механизмами.

Какие могут быть последствия

Умеренное повышение ALT, связанное с терапией pitavastatinа, обычно самоограничено и не требует модификации дозы. Питавастатин следует прекратить, если уровни ALT повышаются более чем в 10 раз по сравнению с ULN или сохраняются в 5 раз выше или связаны с симптомами. При очевидном поражении печени, вызванном статинами, восстановление обычно завершается в течение 1–2 месяцев. Сообщалось о повторении травмы с повторным приемом, этого следует избегать. Есть ли перекрестная относительность к поражению печени с другими статинами, неизвестно.

Общие выводы о статинах последних поколений

Препараты «Питавастатин» и «Розувастатин» являются самыми современными из числа представителей класса статинов, для которого собрана большая доказательная база. Их эффекты в целом аналогичны таковым у «Аторвастатина», однако есть и различия. «Питавастатин» и «Розувастатин» позволяют достигать целевых уровней холестерина, а также липопротеинов низкой плотности в более низкой дозировке, чем «Аторвастатин».

Помимо указанных выше превосходств статинов последних поколений важен и еще один аспект. А именно: при лечении «Питавастатином» и «Розувастатином» наблюдается более скорая нормализация липидов крови и устранение гомоцистеинемии

Это важно как в случае острой коронарной патологии, так и при хронической ишемической болезни, спровоцированной коронарным атеросклерозом. Безопасность использования статинов выше, чем кардиоформ ацетилсалициловой кислоты

Тем не менее наличие противопоказаний запрещает их применение определенным контингентом пациентов (см. общие противопоказания).

Логотип сайта MEDIC-HELP.RU

Увы, комментариев пока нет. Станьте первым!

Добавить комментарий

Данные не разглашаются

Adblock
detector