Список лучших бета-блокаторов при гипертонии

Когда бета-блокаторами лечиться нельзя или нужно делать это с осторожностью

В перечень абсолютных противопоказаний для использования β-блокаторов входят:

• индивидуальная непереносимость лекарства;
• низкое давление;
• брадикардия;
• кардиогенный шок;
• атриовентикулярная блокада второй и третьей степени;
• синдром слабости синусового узла;
• серьезные патологии периферических артерий;
• бронхиальная астма и хронические обструктивные болезни легких с бронхообструкцией.

Бета-блокаторы имеют достаточно длинный список нежелательных эффектов.

Блокаторы бета-адренорецепторов снижают уровень сахара, что может представлять опасность для диабетиков.

Еще один побочный результат – понижение либидо, вплоть до эректильной дисфукции у мужчин при длительном применении.

При лечении может появиться чувство физической слабости.

При терапии бета-блокаторами существует следующая рекомендация – с особой осторожность применять при таких состояниях:

• сахарный диабет;
• обструктивные заболевания легких без бронхообстукции;
• болезни артерий с перемежающейся хромотой;
• АВ-блокада первой степени;
• дислипидемии.

Когда не следует принимать альфа-адреноблокаторы

Альфа-адреноблокаторы хоть и эффективно понижают давление, но могут вызвать различные побочные эффекты.

1. Ортостатическая гипотония. Давление сильно понижается при переходе из лежачего положения в стоячее.
2. Коллапс. Внезапная сердечно-сосудистая недостаточность. Особенно часто эффект проявляется из-за применения фентоламина, празозина.
3. Эффект первой дозы. После первого приёма препарата давление может резко понизиться. Чаще всего такая побочная реакция наблюдается у больных с гипокалиемией, после приёма диуретиков, бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов. Поэтому лечение всегда назначают с минимальной дозы, постепенно увеличивая её. При введении доксазозина такой эффект практически не наблюдается.
4. Длительное применение лекарства снижает его эффективность. Поэтому доктор может назначать дополнительные гипотензивные медикаменты.
5. Чрезмерное расширение сосудов. Слишком заниженный тонус сосудов приводит к задержке жидкости, отёчности, головной боли, заложенности носа, учащение приступов тахикардии.
6. Приём α-блокаторов вызывает слабость, утомляемость, головокружения.

Празозин и теразозин вызывают учащение мочеиспускания, понижают уровень гемоглобина, общего белка и альбуминов.

Также α-адреноблокаторы нельзя принимать при:

• склерозе коронарных сосудов и артерий головного мозга;
• тахикардии (особенно неселективные формы);
• аортальном стенозе;
• сердечной недостаточности;
• гипертрофии желудочков;
• пороках сердца.

При беременности и лактации принимать альфа-адреноблокаторы также нежелательно.

Фентоламин категорически противопоказан при тяжёлом поражении почек, а доксазин – печени.

Из-за множества побочных реакций препараты альфа-адреноблокаторов назначают сначала в небольшом количестве. Постепенно увеличивают дозу. При длительном приёме лекарств может снизиться их положительный эффект. Тогда врач назначает приём дополнительных медикаментов, чаще всего тиазидных препаратов.

Не рекомендуют назначать альфа-адреноблокаторы в комплексе с блокаторами кальциевых каналов, так как совместно они вызывают развитие ортостатической гипотонии.

При комплексной терапии с использованием бензогексония, дибазола, гуанетидина, папаверина, ангиотензинамида усиливается антигипертензивный эффект.

Часто их могут назначать с бета-блокаторами (кроме тех, которые воздействуют и на альфа-рецепторы). Они усиливают гипотензивный эффект, устраняют тахикардию. Но первый приём препаратов нужно проводить при врачебном контроле, поскольку они могут вызвать резкое падение давления.

Хоть альфа-адреноблокаторы эффективно понижают давление, назначать их должен только врач. Специалист проведёт обследование и выяснит, действительно ли польза от приёма лекарства будет выше, чем оказанный медикаментами вред.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается. Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Другие побочные эффекты

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Возможные побочные действия

В организме человека присутствует многочисленная группа катехоламинов – биологически активных веществ, которые оказывают стимулирующее действие на внутренние органы и системы, запуская адаптивные механизмы. Действие одного из представителей этой группы – адреналина хорошо известно, его еще называют стрессовым веществом, гормоном страха. Действие активного вещества осуществляется через особые структуры – β-1, β-2 адренорецепторы.

Механизм действия бета-блокаторов основан на торможении деятельности β-1-адренорецепторов в сердечной мышце. Органы кровеносной системы отвечают на это воздействие следующим образом:

• изменяется сердечный ритм в сторону уменьшения частоты сокращений;
• уменьшается сила сердечных сокращений;
• снижается тонус сосудов.

Параллельно бета-блокаторы тормозят действие нервной системы. Так удается восстановить нормальную работу сердца, кровеносных сосудов, что уменьшает частоту приступов стенокардии, артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни. Снижается риск внезапной смерти от инфаркта, сердечной недостаточности. Достигнуты успехи в лечении гипертонии и состояний, связанных с повышенным артериальным давлением.

Многочисленные побочные эффекты бета-блокаторов проявляются не всегда, среди них:

• хроническая усталость;
• уменьшение частоты сердечных сокращений;
• обострение бронхиальной астмы;
• блокада сердца;
• снижение концентрации «хорошего» холестерина и сахара;
• после отмены лекарств возникает угроза повышения давления;
• сердечные приступы;
• повышенная утомляемость при физических нагрузках;
• действие на потенцию у больных с сосудистыми патологиями;
• токсическое действие.

Бета-блокаторы от гипертонии отличаются от других лекарственных составов большим количеством побочных эффектов.

К побочным действиям относятся:

• понижение сердечного ритма;
• усталость в процессе курса приема препарата;
• может обостриться симптоматика астмы;
• проблемы с физическими нагрузками;
• снижение сахара в крови;
• возможность повышения давления после отмены;
• токсичное воздействие активных веществ лекарственного состава;
• снижение в крои липопротеинов, отвечающих за перенос холестерина.

Показания к применению препаратов группы

Все показания к применению бета-блокаторов зависят от определенных свойств конкретного препарата группы. У неселективных блокаторов показания более узкие, тогда как селективные более безопасны и могут применяться шире. В целом, показания являются общими, хотя они ограничиваются невозможностью применения лекарства у некоторых пациентов. Для неселективных препаратов показания следующие:

• инфаркт миокарда в любых периодах, стенокардия напряжения, покоя, нестабильная стенокардия;
• фибрилляция предсердий нормоформа и тахиформа;
• синусовая тахиаритмия с проведением на желудочки или без него;
• сердечная недостаточность (хроническая);
• артериальная гипертензия;
• гипертиреоз, тиреотоксикоз с кризом или без него;
• феохромоцитома с кризом или для базовой терапии заболевания в предоперационном периоде;
• мигрень;
• аневризма аорты расслаивающаяся;
• алкогольный или наркотический абстинентный синдром.

Из-за безопасности многих лекарств группы, особенно второго и третьего поколений, список препаратов бета-блокаторов часто фигурирует в протоколах лечения заболеваний сердца и сосудов. По частоте применения они практически одинаковы с ингибиторами АПФ, которые используются для лечения ХСН и гипертензии с метаболическим синдромом и без него. Вместе с мочегонными средствами эти две группы препаратов способны увеличивать продолжительность жизни при хронической кардиальной недостаточности.

Перечень основных бета-блокаторов, показанных при высоком давлении гипертоникам

Список препаратов из категории бета-блокаторов, назначаемых при диагнозе гипертония:

• Бисопролол. В выводе бетоблокаторов участвуют почки с печенью Это значит, что лекарственные компоненты накапливаются в фильтрующих органах;
• Карведилол является относительно безопасным препаратом, и показан для снижения давления с одновременным лечением сердечной недостаточности;
• Метапролол проходит при выведении через печень. Лекарство эффективно для устранения патологий сердечной мышцы;
• Небиволол способен одновременно блокировать адреналиновые рецепторы и расслаблять сосуды. Имеет небольшое количество противопоказаний;
• Пропраналол относится к устаревшим средствам, но назначается до сих пор;
• Ацебуталол. Капсульную форму сначала назначают небольшой дозировкой, постепенно увеличивая количество.

Медикаментозные составы выпускаются в таблетках, капсулах, в виде глазных капель. Основной формой выпуска блокаторов являются таблетки. Лекарственные составы, относящиеся к новому поколению, обычно назначаются по 1 таблетке за сутки.

Лекарства из группы антагонисты кальция

От высоких показателей кровяного давления назначают блокаторы кальциевых каналов, выпускаемых в таблетках. Эта категория медикаментозных средств, называемая также антагонистами кальция, направлена на предотвращение попадания кальция в клетки при прохождении через кальциевые каналы.

Антагонисты кальция оказывают следующее воздействие:

1. понижают сократительную способность сердечной мышцы, оказывая влияние на клеточное строение;
2. способствует замедленному сердечному сокращению;
3. способствуют расширению периферических артерий, затрагивая гладкие мышечные сосуды.

Список групп антагонистов кальция:

• Дигидропиридины, влияющие на состояние сосудов, и назначаемые при гипертонии;
• Фенилалкиламины, влияющие на работу миокарда. Показаны при лечении сердечных патологий;
• Бензодиазепины. Эта группа препаратов обладает свойствами обеих, перечисленных выше групп.

Существует 4 поколения антагонистов кальциевых каналов. Среди ранних препаратов такое название, как Нифедипин, Дилтиазем. Ко второму поколению относится Фелодипин, Нимодипин. Препараты третьего поколения — Амлодипин, Лерканидипин.

Цилнидипин является наиболее новым лекарственным составом.

Показания к назначению

Таблетки из категории кальциевых антагонистов, показаны в следующих случаях:

• высокое кровяное давление. Таблетки, расширяя сосуды, способствуют снижению АД. Препараты оказывают влияние на артерии, минимально воздействуя на вены. Антагонисты кальция обязательно входят в комплексную терапию:
• устраняет симптомы стенокардии, сопровождающейся болевыми ощущениями в районе сердца. Уменьшают нагрузку на сердечную мышцу, благодаря чему сердцу требуется меньшее количество кислорода;
• гипертензия легочного типа, сопровождающаяся повышенным давлением в артериях легких;
• утолщение сердечных стенок. Медикаментозные средства способны снизить сокращение сердечной мышцы.

Побочными действиями от блокаторов кальциевых каналов выступает сердечная недостаточность и гипотония. Может беспокоить головная боль, отечность, аллергия в виде сыпи, приливы. Таким образом, необходимо в процессе лечения наблюдаться у врача, и следить за состоянием здоровья.

Противопоказаниями к применению кальциевых блокаторов является беременность на протяжении всего периода, грудное вскармливание, если пациент уже принимает бета-блокаторы.

Любые средства из категории кальциевых антагонистов противопоказаны при пониженных параметрах давления, при стенокардии.

Лучшие альфа-блокаторы

Надо справедливо заметить, что препараты из предложенного списка могут быть дорогими, но всегда можно выбрать альтернативу. Для этого достаточно узнать из инструкции активное действующее вещество и попросить в аптеке фармацевта подобрать оптимальную альтернативу препарата для лечения. Желательно прочитать инструкцию, так как вспомогательные вещества могут существенно повлиять на воздействие препарата.

Дальфаз

Действующим веществом дальфаза является Альфузозин. Препарат воздействует на постсинаптические альфа-адренорецепторы, избирательно блокируя их в мочеполовом треугольнике. В результате, происходит снижение давления внутри уретры, снимается мышечный спазм мочевого канала и предстательной железы, улучшается качество мочи при аденоме. У 30% больных дгпж (Доброкачественная гиперплазия предстательной железы — подробнее в Wiki.) увеличивается скорость мочи при мочеиспускании, уменьшается объем остаточной мочи в мочевом пузыре. Сокращаются случаи острой задержки мочи.

Кардура

Препарат блокирует альфа-адренорецепторы, расположенные в шейке мочевого пузыря, строме и капсуле простаты. Особенно активен в отношении подтипа IА, чем и отличается от многих других препаратов. Безопасен при длительном применении на протяжении нескольких лет.

С осторожностью следует принимать препарат людям со слабой психикой (может вызвать депрессию) и с бронхиальной астмой и недержанием мочи (обратный эффект)

Омник (Тамсулозин)

Эффективно улучшает отток мочи, расслабляя гладкую мускулатуру мочевого пузыря и предстательной железы, воздействуя на адренорецепторы группы альфа. Снимает раздражение, чем отличается от других подобных лекарственных средств. Расслабляет мышцы сосудов. Обладает высокой селективностью для лечения аденомы простаты.

Преимущество препарата заключается в том, что он практически не воздействует на артериальное давление, поэтому показан гипотоникам.

Не рекомендуется совмещать препарат с другими альфаблокаторами. В этом случае повышается риск значительного понижения давления. Можно применять совместно с транквилизаторами и антидепрессантами, а также седативными средствами.

Омсулозин

Отличается этот препарат тем, что для лечения аденомы простаты блокирует альфа-адренорепторы, расположенные в теле мочевого пузыря. В результате снижается обструкция и раздражение в мочевом пузыре. Омсулозин действует на артериальное давление. Некоторые пациенты чувствуют улучшение уже после первого приема препарата, но обычно эффект достигается, спустя 2 недели.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Клиническая фармакология

При стенокардии препараты значительно уменьшают частоту ангинозных приступов и их силу, снижают вероятность развития острых коронарных событий. При ХСН лечение бета-блокаторами с ингибиторами АПФ и двумя мочегонными средствами увеличивает продолжительность жизни. Лекарства эффективно контролируют тахиаритмии и угнетают частое проведение эктопических ритмов на желудочки. В общей сложности средства помогают контролировать проявления любых заболеваний сердца.

Лечение бета-блокаторами необходимо проводить в эффективных терапевтических дозировках, титрование дозы препарата осуществляется по достижении целевого значения ЧСС в диапазоне 50–60 мин-1.

Только при достижении целевой ЧСС можно судить об эффективности или неэффективности препарата в отношении состояния, для коррекции которого препарат назначен:

стенокардия

,

гипертензия

, ­

аритмия

Например, при лечении гипертонической болезни бета-блокатором сохраняется систолическое АД 150–160 мм рт. ст. Если при этом ЧСС не снижается менее 70 мин-1., следует думать не о неэффективности бета-блокатора и его замене, а об увеличении суточной дозы до достижения ЧСС 60 мин-1..

В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е. дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск смерти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни.

Следует учитывать также, что не все бета-блокаторы показали кардиопротективные эффекты в рандомизированных исследованиях, только липофильные метопролол, пропранолол, тимолол и амфифильные бисопролол и карведиол способны увеличивать продолжительность жизни.

Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных ­эффектов.

При средней тяжести и тяжелом течении хронического бронхита и 

бронхиальной астмы

следует воздержаться от назначения бета-блокаторов, в т. ч. кардиоселективных.

При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa — купировать бронхоспазм бета-­адреномиметиками.

Сахарный диабет

При лечении больных сахарным диабетом, принимающих бета-блокаторы, следует быть готовым к более частому развитию гипогликемических состояний, при этом клиническая симптоматика гипогликемии меняется. Бета-блокаторы в значительной степени нивелируют симптомы гипогликемии: тахикардию, тремор, чувство голода. Инсулинозависимый диабет со склонностью к гипогликемии — относительное противопоказание к назначению бета-­блокаторов.

Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол.

Атенолол не ухудшает течения заболеваний периферических сосудов, тогда как каптоприл увеличивает частоту ампутаций.

Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-­блокаторов.

При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия — противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фракции выброса менее 20 %.

Брадикардия с ЧСС менее 60 мин-1 (исходная ЧСС до назначения препаратов), атриовентрикулярная блокада, особенно второй и более степени, — противопоказание к применению бета-­блокаторов.

Показания к назначению

Бета-блокаторы применяются не только при артериальной гипертензии. Препараты назначают при следующих патологиях:

• наличие тахикардии. Препараты значительно сокращают частоту сердечных сокращений;
• инфаркт. Лекарства, действующие адреналиновые рецепторы, предотвращают развитие повторного инфаркта, сокращают участок, подверженный некрозу, помогают пациенту справляться с физическими нагрузками в процессе выздоровления;
• влияние различных факторов на работу сердечной мышцы. Снижают негативное влияние нервной системы симпатического типа, облегчая функционирование сердечной мышцы;
• сердечная недостаточность. Лечение начинается с небольшой дозировки, которую увеличивают постепенно.

Основными показаниями к назначению этой группы лекарств, являются следующие патологии:

• аритмия;
• гипертония;
• проблемы с работой сердечной мышцы;
• ишемическая болезнь, при которой нарушается снабжение кровью и кислородом миокарда, и образуются сосудистые бляшки.

Бета-блокаторы широко применяются многими специалистами, при головных болях мигреневого характера, и при наступлении вегетативных кризов.

О бета-блокаторах

Бета-блокаторы относятся к категории медикаментозных средств, применяемых для защиты сердца от воздействия адреналина. Лекарства из этой категории часто назначают для нормализации работы сердечной мышцы, сосудов, и снижения кровяного давления.

Существуют разные группы, влияющие на адреналиновые рецепторы, имеющие свои особенности, принципы действия и преимущества. Для лечения гипертонической болезни данные препараты подбираются индивидуально, и обязательно учитываются возможные побочные эффекты.

Принцип воздействия

Основным принципом действия лекарств, влияющих на рецепторы адреналина, из-за которого повышается артериальное давление, является защита сердечной мышцы.

Препараты, направленные на снижение АД, оказывают следующее воздействие в процессе лечения:

• позволяют исключить осложнения, которые могут возникнуть из-за патологий внутренних органов под воздействием высокого АД;
• понижают давление постепенно, до комфортного уровня, предотвращая угрозу жизни, стабилизируют работу сердца;
• позволяют избежать инсульта и гипертонического криза.

Бета-блокаторы от гипертонии улучшают показатели при лечении болезней с помощью комплексной терапии.

Побочные эффекты

Наиболее клинически значимый и относительно частый побочный эффект терапии — ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться головными болями, тошнотой, рвотой и сердцебиением (до 5%). Возможно развитие опальных состояний. Эти реакции в большей степени характерны для празозина, реже наблюдаются при лечении доксазозином и теразозином. Хотя ортостатическая гипотензия развивается менее чем в 2% случаев, при назначении данной терапии необходимо определять АД в положении стоя, особенно при наличии симптомов. Ортостатические реакции, как правило, развиваются при стартовой дозе празозина 2 мг и более либо при сопутствующей терапии диуретиками и ограничении соли. 

Реже наблюдаются сыпь, артриты, приапизм, головные боли, сухость во рту, денпрессии, заложенность носа. Напротив, при сравнении эффектов всех классов антигипертензивных препаратов на сексуальную функцию доксазозин оказался единственным препаратом, который не только не вызывал сексуальной дисфункции, но даже уменьшал риск её появления в сравнении с плацебо. 

Неселективные α-блокаторы блокируют соответствующие рецепторы в желудке и могут вызывать тошноту, рвоту и диарею. 

Для монотерапии α-блокаторами характерна компенсаторная задержка жидкости. Может наблюдаться прибавка массы тела. 

Несмотря на постуральную гипотензию, α-блокаторы не вызывают изменений сердечного выброса при нагрузке и не ухудшают толерантности к физическим нагрузкам. 

Возможно развитие миалгий, заложенности носа, головной боли, аллергических реакций. 

Большинство побочных эффектов исчезает по мере продолжения лечения. Отказ от терапии в связи с побочными эффектами наблюдают в 5-10% случаев. 

Что нужно знать о рецепторах и их блокаторах

Существует 3 поколения препаратов из категории бета-блокаторов, применяемых в комплексном лечении. Основное отличие лекарственных составов из разных поколений, заключается в возможных побочных эффектах.

Чтобы понять, что такое адреноблокаторы, необходимо знать, что собой представляют адренорецепторы. Это – рецепторы, реагирующие на гормоны адреналин и норадреналин. Воздействие гормонов на данные рецепторы, изменяет биохимические и физические процессы в организме человека.

Имеются рецепторы двух типов – альфа (α) и бета (β).

1. Альфа1 находятся в артериолах (мелкие артерии). Стимуляция альфа 1 ведет к спазму артериол и повышению давления. Эти рецепторы также есть в предстательной железе, шейке мочевого пузыря и уретры. Реакция на гормоны ведет к сокращению гладких мышц.
2. Рецепторы типа α2 располагаются на нервных окончаниях. Воздействие на них снижает давление.
3. Бета1-рецепторы локализуются главным образом в сердце. Их реакция на гормоны приводит к увеличению частоты и силы сердечных сокращений и повышению давления.

1. Бета2 находятся в бронхиолах и печени. Стимуляция вызывает расширение бронхиол и снятие бронхоспазма, увеличение поступления глюкозы в кровь.
2. Рецепторы β3 располагаются в жировой ткани. Под воздействием гормонов усиливается расщепление жиров и повышается концентрация липидов в крови.

Адреноблокаторы представляют собой фармакологические препараты, которые способны блокировать действие адреналина и норадреналина на указанные рецепторы, обеспечивая тем самым противоположный физиологический эффект.

Для понижения давления в основном используются β-адреноблокаторы. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии применяются как вспомогательное средство при комбинированном лечении или для разового купирования резкого подъема давления.

Влияние — адреноблокаторов на артериальное давление

За регуляцию давления отвечает нервная система. От ЦНС (кора головного мозга, спинной мозг) на нервные узлы поступает сигнал. От них он передается на рецепторы, находящиеся в гладкомышечной ткани сосудов, сердца и других органов. Они реагируют на него возбуждением мышечных волокон. Возникает спазм стенок сосудов, они сужаются – и давление повышается.

Если заблокировать нужные рецепторы, то соответственно давление повышаться не будет. В нашем организме находится огромное количество рецепторов. Альфа-адреноблокаторы влияют на:

• α1-рецепторы;
• α2-рецепторы.

Альфа 1 рецепторы расположены в гладкомышечных волокнах сосудов. Они вызывают их спазм и повышают давление.

Альфа 2 рецепторы расположены в:

• сосудодвигательном центре;
• пресинаптической мембране адренергического синапса (нервной клетке, передающей импульс, чтобы повысилось давление).

Блокаторы этих рецептов угнетающе воздействуют на сосудодвигательный центр, снижают количество норадреналина. В итоге давление не повышается.

В зависимости от того, какие именно рецепторы блокируются, лекарства разделяют на:

1. Неселективные (фентоламин). Препараты блокируют рецепторы, находящиеся в кровеносных сосудах, и влияют на сосудодвигательный центр. Они имеют много противопоказаний и побочных эффектов.
2. Селективные (празозин, доксазозин, теразозин). Обладают выборочным действием и блокируют только альфа1-рецепторы. Именно они наиболее эффективны для лечения артериальной гипертензии.

Также воздействовать на альфа-рецепторы могут некоторые бета-блокаторы (карведилол).

Неселективные препараты участвуют в регуляции высвобождения норадреналина, увеличивая его количество. Он стимулирует бета-рецепторы сердца. Учащается сердцебиение, повышается объём циркулирующей крови. При артериальной гипертензии такой эффект нежелателен.

Тем не менее, их эффективно используют при гипертоническом кризе. Но длительная терапия ими не рекомендуется.

При введении селективных средств не происходит увеличения выделения норадреналина. Они уменьшают сосудистый тонус. Препараты этой группы по-разному влияют. К примеру, празозин больше воздействует на вены, расширяя их.

Кроме того, что селективные α-адреноблокаторы являются эффективными гипотензивными, сосудорасширяющими препаратами, они улучшают липидный и углеводный обмен, повышают восприимчивость тканей к инсулину. При гиперплазии предстательной железы облегчают мочеиспускание.

Важно знать! Выбор селективных α-блокаторов, их дозировка зависит от времени их действия. У празозина, фентоламина оно составляет от 2 до 6 часов

Доксазозин действует на протяжении суток. Также перед назначением препарата врач проводит обследование, чтобы предотвратить развитие побочных эффектов.